本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 6 N1 ?1 L! [. u- t9 S
- _* d% v- P; w, ~http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html& w' t9 I! O2 N% s
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
( S# E3 e; l' C' Z靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
) h1 {. @& M, A) V# }! c- _IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 4 d. H2 \* U0 I! X& o
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
# T) n* s& z" J2 _体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]$ L$ i9 z& C' |( `, O6 \
特征
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1 A8 j4 ]9 h1 ^最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg5 t. d+ g! P7 X5 |4 \/ p
2013年12-24日
. I9 r. @- | T" v4 c" M老马(925951365) 11:23:426 O7 v6 y8 V8 r6 \$ c ]- H
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
9 a- U1 {) c% x( g2 o/ e老马(925951365) 11:38:19
+ a1 o4 ~2 B% H5 z, h# P6 N' [EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
6 q! c( a% t3 I' l) ?0 v, M) v凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗* U/ ~3 ?. T; w4 H9 i7 z y
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
5 @ m4 g$ k3 ?, b; p; w等明年,大家就可以联BIBF1120了
- a1 [3 K8 d3 s O1 `: {老马(925951365) 11:57:30
5 ~( @/ ^( a, n4 x2 s. a4 u b10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。& S2 [+ ^$ B0 y" a$ W$ i% `& x7 ^
老马(925951365) 11:59:08
! K$ P7 x& U/ ?! bBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
- Q7 |4 f, ]& i3 a& @BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
# B. t; v& l7 `9 O. ~( v: I这药副作用不大,每天150mg*23 P$ e5 v5 H2 J$ |" o9 C1 O
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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