WZ4002，延缓因T790M突变导致易、特、2992的耐药及耐药后的选择

关于WZ4002的一些事儿：
1.这药估计暂时不会有临床试验了，因为开发WZ4002的科学家重新开发了CO-1686，这二药结构很相似。CO-1686的形态目前未知，只是说再去问问。
2.WZ4002的动物试验和CO-1686的1期临床试验目前还没有观察到显在的副作用，但如果加大剂量有可能出现小概率事件的副作用（比如血小板降低等），因此在CO-1686的最佳剂量结果出来以后，大家还是按每天150mg，一天二次，一次75mg或者一天三次，一次50mg服用比较稳妥。
3.WZ4002的发明人认为最终成药可能是成盐比较好，比如乙酸盐或者磷酸盐，但这只是推测，他建议病人吃WZ4002后1小时，1个半小时，2小时查一下血药浓度，如果吸收度可以，就不用做成盐。
4.WZ4002产生耐药后，可以用WZ4002联合MEK药（比如AZD6244）对付，体外实验已经证明效果良好。
5.WZ4002对于EGFR 21突变合并790突变的病人效果最好，对19突变合并790突变的病人效果次之，对于EGFR18,19,21突变的病人有效，对于EGFR野生的病人无效，不建议盲目试药。

老马 发表于 2013-3-3 14:10

                               
登录/注册后可看大图

关于WZ4002的一些事儿：
1.这药估计暂时不会有临床试验了，因为开发WZ4002的科学家重新开发了CO-1686，这二 ...

谢谢马哥的信息 我妈刚好是21外显因子突变 重点关注这个
现在有CO-1686的YL吗？

CO-1686目前不可能有，因为找不到它的专利和结构式。

CO-1686的服用方案，目前看，是一天二次合适，血药浓度稳定。

看了各位的讨论，受益匪浅，在网上搜到一篇文章，专门讲获得性耐药与T790M突变的，见附件中。其中提到一种抑制剂,CL-387785，不知道各位对这个药有什么研究没有？

CL-387785是奎唑啉结构的，临床活性不成。

这个要我也想加入试用。
我父亲也是2011年10月份发现，2011年11月开始服用特罗凯到2012年12月份月耐药，2013年1月化疗无效，2013年2月开始用ly2992已经两个月有效，怕耐药，想提前换药也不知道换什么好，有人推荐用ly299804，准备4月份开始用，另外，还有T药，不知道那个更合适？如果有渠道，也许4002更合适。

肺癌研究的高手真多呀。

我父亲也易特耐药，没化疗过，考虑如果直接试WZ4002，耐药后还能选择其它靶向药吗

谢谢老马的回复，憨叔说的，靶向药轮换治疗可试吗？他的方法好像不一定化疗。