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ALK靶点药物特点

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81950 108 二师兄 发表于 2014-4-10 09:32:47 |

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一代:克唑替尼
% e) E: d& |, P: g5 ^7 @+ T优点:ALK,CMET,ROS1三个靶点同时作用,抑制ALK的同时对其下游通路cmet也抑制,有效率60%全身的控制都很不错。
$ X" U# y' T+ W4 q! {1 G0 T! D: I* S缺点:不入脑。耐药是容易爆发性发展。肝脏毒性(转氨酶升高),心脏毒性(qt时间延长),肾毒性(脚部浮肿),肠胃刺激(容易呕吐,便秘),容易感染(中性粒细胞减小)
+ D4 V( f3 T# f8 `  }应对:肝脏毒性——水飞蓟(轻度),谷胱甘肽+VC+天晴甘美(重度)
/ u) `- t; Q$ K- ?0 g) @7 ^' W* _+ A4 @0 V心脏毒性——辅酶Q10(轻度),左卡尼丁(中度),重度去医院: }/ p% y6 Y1 a* y! p
肾毒性——肾功能正常不用采取措施; t4 _. A6 {/ @! i6 N" M. K/ S
肠胃刺激——吃克半小时前吃胃复安(轻度),便秘用乳果糖(轻度),番泻叶(重度)
; a. L- H' K" b9 `8 e  U- Q容易感染——定期查验血常规,白细胞低于3或中性粒细胞低于1.5打升白针 # \* `% m+ M" n1 M$ h
& L2 e% n) \6 a8 ?. ~3 `; y
二代:AP26113& x" q; l& q' t- s4 W, B* @
优点:ALK,ROS1两个靶点同时作用,能克服克唑替尼耐药突变(针对L1196M,G1269sS), 有效率为75%。入脑能力强,有效率为80%。没有CYP抑制,说明对肝的损伤小。5 t3 `1 Q! [2 w$ ^# B0 r5 r$ B1 F
缺点:抑制T790M靶点的能力弱,可以忽略不计。心脏毒性(心率加快),肠胃刺激(呕吐,腹泻,恶心),大剂量会出现间质性肺炎。
& c  i# P5 s* C/ I# ^% C& ?0 l应对:心脏毒性——辅酶Q10(轻度)
% f# h! n& J$ M. `- _  i2 a肠胃刺激——腹泻用思密达(轻度)易蒙停(中度),呕吐用胃复安(轻度)格拉司琼(中度)止敏吐(重度)如果还不行改用肠溶胶囊。, g3 s7 F9 N5 `! d$ G8 H
间质性肺炎——第一周用90MG小剂量,后逐步加到180MG。
' t- n1 X, |4 W- o. }: r. S) Q/ i2 r% m% b
二代:LDK378( [' d( f4 k. o1 ~" s, f. r
优点:有ALK,IGF-1二个靶点,能克服克唑替尼的耐药突变,针对L1196M,G1269A,I1171T,S1206Y,但不能抑制G1202R和F1174C,有效率为60%,入脑能力强。
; b7 A; \, \# w( E7 q' y缺点:肠胃刺激(腹泻,腹痛,呕吐,脱水),肝毒性(转氨酶高),外周反应(乏力,食欲变差)
( g4 Q7 k1 `7 |, N, u外周反应——食欲变差用甲地孕酮(中度)
% g  |2 Y& I7 o: u! s肠胃刺激——腹泻用思密达(轻度)易蒙停(中度),呕吐用胃复安(轻度)格拉司琼(中度)止敏吐(重度),脱水注意补充水分,输液和补充电解质(中度)
$ K$ ^. ]% k/ Z, F  P肝脏毒性——水飞蓟(轻度),谷胱甘肽+VC+天晴甘美(重度)

111条精彩回复,最后回复于 2017-7-7 19:35

francesss  小学二年级 发表于 2014-4-12 23:18:51 | 显示全部楼层 来自: 广东深圳
请问~~无脑转,克药耐药后吃哪种药比较好?ALK突变,EGFR没有突变~~谢谢

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sunberg  小学六年级 发表于 2014-4-27 20:56:13 | 显示全部楼层 来自: 中国
顶。用得着。

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胜利  高中三年级 发表于 2014-5-17 10:45:35 | 显示全部楼层 来自: 山东
很好的帖子!学习了!  N8 g0 P9 h4 [5 ^
请教一下,我父亲断断续续吃特1年,吃了4个月的量,每次基本吃1周左右,皮疹起来就停,但指标一直都能在正常范围,这次吃了17天,CEA、125、153升了,目前腰疼腿疼,怀疑腰椎转移但未拍片子;现在想再足量吃1个月特就换药,下步是换299804?2992?,还是别的什么药?

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:37:58 | 显示全部楼层 来自: 上海
二代:CH54248028 i5 f2 j8 v' ~) Z& m
优点:作为ALK一线治疗有效率高达90%,克服克唑替尼耐药的有效率54%,针对F1174L,R1275Q和L1196M。入脑能力为88%% o" R5 x# `4 d! ]3 J
缺点:中性粒细胞减少(容易感染),肌酸磷酸激酶升高(心脏毒性),Y-谷酰胺转肽酶升高(肝损),低磷酸盐血(磷代谢混乱)9 Z* u- D$ \4 r: W
毒性:疲劳(30%),肌痛、外周水肿(17%),肌酸磷酸激酶升高(15%),光敏性(13%), }# o/ _" i2 y# P% W# ~
应对:低磷酸盐血——静脉补充磷酸盐0 m7 ^( ]0 A, n) {. @
Y-谷酰胺转肽酶升高——水飞蓟宾(轻度)
! e0 r( F" i" \; a$ }% |& ]肌酸磷酸激酶升高——辅酶Q10(轻度)2 a/ z: I7 u- e3 B  S! u& C
中性粒细胞减少——低于1.5打升白针 % p6 o8 l* S5 d& d5 |5 n
光敏性——避光,用激素和抗过敏药(中度)$ r* Q6 ~% O# L$ N
外周水肿——利尿(中度)
3 E: N2 d, B/ S( y+ L. M. A2 G
& ~: `) [( E/ a! u/ yALK获得性耐药机制
% y, e  V3 J* V  H0 d$ {1.ALK的9种耐药突变
# P. w' M- J& J2 U* KL1196M——守门员2 n8 V( M& G+ F8 ?# G5 W" P. Y2 V
G1202R——结合点溶剂暴露区$ j% g( I; c3 ]4 m) Y
S1206Y——结合点溶剂暴露区4 q* c8 P( {2 a
1151T——远端
- w+ @: S" d; ~; J) x" H6 |L1152R——氢键产生改变
! U$ @- S! g0 q' T( P9 cC1196Y——氢键产生改变# Z: m6 W& s7 L% l7 E
F1174L——构象改变2 s! n, j6 }; C' f- o8 ~
R1275Q——氨基酸序列改变" B2 f7 D5 B. c; T& h
G1269A——氨基酸序列改变; d0 Y) _1 [' V+ I
2.信号旁路激活
3 F$ v6 n; `) I& h! C! p, ?EGFR通路——联合特罗凯
+ H5 V; O8 }8 sC-KIT通路——联合伊马替尼9 s5 Q$ \/ @  v3 t4 c0 Z2 ~, A8 S
KRAS通路——联合6244

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:38:43 | 显示全部楼层 来自: 上海
francesss 发表于 2014-4-12 23:18
7 A4 a+ v  \$ {' X* u3 L0 E请问~~无脑转,克药耐药后吃哪种药比较好?ALK突变,EGFR没有突变~~谢谢
% c) k/ K8 H/ i; w9 [
克唑替尼耐药后首选化疗

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:39:20 | 显示全部楼层 来自: 上海
胜利 发表于 2014-5-17 10:45
- c4 c) D$ p. a* O很好的帖子!学习了!: g& A' a8 O+ ~, J
请教一下,我父亲断断续续吃特1年,吃了4个月的量,每次基本吃1周左右,皮疹起来就 ...
1 n3 e/ p" g) T- L0 a. `
我EGFR的不太懂

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:44:42 | 显示全部楼层 来自: 上海
常用网站
4 y! x6 H  B5 x0 L+ n3 w3 r) Y
* @# I8 C% H5 P6 t" }1.国外前言论坛
: v4 j- z: `2 \) U% @. i# X0 m' Y/ dhttp://www.inspire.com/groups/lu ... ns-and-lung-cancer// c2 L% z0 I- `! Y0 a- z

8 {+ e+ n& q0 j2 I8 h里面有个Anyone on Crizotinib/Xalkori, Ariad's AP261, and LDK/378 (ALK gene) Part 3的主题,每天基本都会有更新,都是些最前沿的信息,需要关注。
$ Z0 Y2 a: h. ?& V5 m; Y# E. X0 r$ ~  j# Y8 \( M, Q: V
2.临床试验药专利网) J! {% u0 k5 {0 t7 d; \* i
http://www.clinicaltrials.gov/ct ... 3&Search=Search5 j  @) c$ ^* M, ?0 Z' A
- O* t) m* w  J( E
可以关注最新的临床信息

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 18:58:18 | 显示全部楼层 来自: 上海
QQ图片20140427181248.jpg

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-26 21:23:06 | 显示全部楼层 来自: 上海
戴先生的聊天记录总结
$ L) }1 j4 \% H: o8 @# Y
: K' I1 v5 _6 z$ K; V6 y% ?1.ap耐药吃3922,ALICE SHAW医生那里现在又十几人在排队。(shaw医生是这颗星球上ALK第一人)* D0 E1 o+ Y1 Q; V5 _
2.3922目前对脑转的控制力相当棒。
. L! M9 c  C$ f+ W8 x9 {# h' A: ^3.CH的合成小日本很厉害,不容易破解。" A1 @! M2 P7 h3 A- Z' Y- F4 D
4.AP耐了戴先生建议AP+BKM120,上LDK378可能有用。7 u, y( M; a$ e, |6 S
5.3922较有希望控制AP耐药。  o9 \% k& @; @* c9 f

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