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本帖最后由 lliyany 于 2012-7-19 22:54 编辑 $ J. N3 C, I" h1 x3 q: ]" C
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因为家里易瑞沙获得性耐药,今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。
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简单总结一下: G5 Y% ^( ^; H# [6 q/ m, _
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1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),9 } y8 T1 r& G: Y+ |2 `3 u: T
奇怪的是,看的着写文献,写针对血管内皮生长因子的很少。
8 Q2 ]' H' m% ]4 z当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶,提出的多,具体好像没有什么操作。8 [1 ` t# e/ a& H
; \3 T; m, q1 {0 C3 n: A0 q! m
2、FDA认可的EGFR靶向药有6种:分别是药 靶点 类型和适应症3 e; W; j( I) H0 O8 x
( ]) n1 M4 T* u* n% v3 E+ H& q吉非替尼( gefitinib, Iressa) 6 u0 e( b, D5 V! r
埃洛替尼( erlotinib,Tarceva)
3 S! ]4 g+ @8 J拉帕替尼( lapatinib,Tykerb)
# F, Q( ^0 }2 B: V9 Q2 G. x$ n9 I西妥昔单抗( cetuximab,Erbitux)
, v5 W' H5 L* c6 c9 }帕尼莫单抗( panitumumab,Vectibix) + ]" }% s9 J9 h& t& f
曲妥珠单抗( trastuzumab,Herceptin)
& Q1 k) g: `& s, c% d4 b# B( J o5 }; Y4 {, P/ C, i
其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的(TKI),剩下的是单克隆抗体类的。4 q8 H8 ^* f5 j* `8 [) {
& m4 x8 B0 H* o! ]+ D t1 k来论坛少,不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗?
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1 _8 A N! E( b3 T. |" m( }3、应对耐药的方法 主要有两个
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一是应用不可逆的EGFR 抑制剂;二是联合应用或者单用多靶点药物,同时阻断多种信号通路。
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! S6 @* o" O6 {不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药,进入临床试验阶段, 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。
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联合用药:如厄洛替尼(erlotinib)联合贝伐单抗(bevacizumab)治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%: S+ ^6 q$ K' v9 a, T. t. {
如吉非替尼耐药应用洛伐他汀(lovastatin)联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药
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( |" ^ [% v/ r' I" ~这个报道不错,下一步我看看洛伐他汀是什么东东。
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4、列列新药吧,直接看得崩溃,不知道将来是哪个是真神。列的混乱,不分重要和先后。
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1 n5 M1 P# ] q3 v' M7 {主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI,以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂,不是搞这个的,我也不懂。- i! ]$ s' w2 A5 U; B
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PF02341066! P3 Y3 y9 d$ Z1 Q' T$ A
GSK1363089& j. m, u: k4 f2 k4 d& ]! c
ARQ197
+ S I" H6 g+ g& O. z- u% `6 J5 n4 CXL184
0 i$ U. l. x# eXL880
- f$ x6 L. Q5 F2 W2 J% P3 R: wSCH9001059 u V. E4 }- R' S
BIBW2992, B" a6 o1 h1 I; r$ i. }$ [2 R3 V: D
XL647
! f+ B2 M( S" f8 q! H3 A1 W* \0 fHKI-2728 L0 \9 `: @1 v2 q! V0 |
PF00299804* ]7 t I$ ~$ B' G4 N3 K) S6 f
BMS6905142 C7 [+ n! w1 k7 H% E
JNJ38877605
& z0 F& ~& ^) ]+ TOSI-906; f: y' z+ q& ~ `: w" i. l
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* L# C" V; o3 Q1 l& gAZD8330
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2 w$ g# x; R7 k6 {7 ?3 qGSK11202212
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0 k) \. e1 U+ N+ j- d6 j$ U% _RO5126766
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, B3 S) S C. X4 \% t% bMK2206
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3 M9 I! v! [8 S7 o& G3 x# z有些面熟的,看到这个其实就是看到了希望,诸位加油!
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表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf
(479.46 KB, 下载次数: 344)
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: v) |( c( C- Y0 F3 E随便放一篇吧 |