抗血管生成药物实用表(2017-5-14)
活性化合物可能是酸、碱或中性分子,如果是酸或碱,则可在不改变其化学结构的基础上,通过成盐来优化其理化性质、药动学性质等,提高生物利用度、溶解度、稳定性,改善药物依从性,减少药物不良反应,延长药物的专利保护期或规避其专利保护。药物说明书中剂量指的是活性化合物含量,比如说乐伐替尼的上市剂型是乐伐替尼甲磺酸盐,肝癌临床的标准剂量是8或12mg每天一次,这8或12mg是乐伐替尼游离碱等效含量,并不是乐伐替尼甲磺酸盐的含量。乐伐替尼游离碱的相对分子量是426.85,乐伐替尼甲磺酸盐的相对分子量是522.96,换算比例就是1:1.23,也就是说14.8的乐伐替尼甲磺酸盐等效于12mg乐伐替尼游离碱。如果一个药物的上市或临床剂型是没有成盐的,比如阿西替尼,那么就无需换算,比例就是1:1。
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