三阴乳癌新药搜集汇总（期待补充 不定期更新）
本帖最后由 abbott1 于 2015-11-1 21:55 编辑一、化疗药
1.新型细胞毒药物
（1）匹杉琼（Pixanntrone，Cell Therapeutics公司）是米托蒽醌衍生物，属新开发的蒽环类药物，保持抗癌疗效的同时，减少了心脏毒性。作用机制与米托蒽醌类似，可嵌入DNA，抑制TOPO II，FDA/EMEA批准适应症为成人多发或难治性非霍奇金B细胞淋巴癌。备注：虽无乳癌适应症，但米托蒽醌本身可用于治疗乳癌，且米托蒽醌与多柔比星只有部分交叉耐药性。国内上市：否，港澳台未知。
（2）卡巴他赛（Cabazitaxel，商品名：Jevtana，赛诺菲安万特公司）是半合成紫衫烷类化合物，对多西他赛耐药肿瘤仍有效。FDA/EMEA批准本品与强的松合用治疗前期接受多西他赛方案的、激素难治的转移性前列腺癌。备注：虽无乳癌适应症，但本品抗癌作用与机制与多西他赛相似，期待乳癌适应症的批准。国内上市：否，港澳台未知。
（3）艾日布林（Eribulin，商品名 Halaven，卫材公司）是软海绵素B的大环酮类衍生物，属微管动力抑制剂，其甲磺酸盐对蒽环类和紫衫烷类无效的顽固性晚期乳癌有良好效果，PFS延长2.5个月，与其它药物连用可产生协同作用。2010年，FDA批准艾日布林用于转移性并至少接受过2种化疗药物治疗的乳癌患者。国内上市：否，香港已上市。
（4）伊沙匹隆（Ixabepilone，商品名：Ixempra，百时美施贵宝公司）是半合成埃博霉素B类似物，属于新一代抗有丝分裂药物，作用机制与紫衫烷类药物类似。本品在抗肿瘤谱、抗肿瘤活性、安全性、水溶性及合成方法等方面均优于紫杉醇，对紫杉醇耐药的细胞株亦有效。FDA批准该药用于：和卡培他滨联合治疗对蒽环类和紫衫烷类耐药或禁忌的转移或局部晚期乳癌。国内上市：否，香港已上市。
2-4均为细胞周期特异药物，作用机制与紫衫烷类相似，疗效较普通紫杉醇或多西他赛有了较大提高，与白蛋白紫杉醇相比，疗效未知，可作为备选药物。
本帖最后由 abbott1 于 2015-11-1 21:46 编辑
2.具有靶向功能的细胞毒药物复合物
（1）TDM1（Trastuzumab emtansine，商品名：Kadcyla）是罗氏旗下基因泰克公司与日本中外制药株式会社联合开发的新型ADC（antibody-drug conjugates，单克隆抗体-药物偶联物），也是全球第二个上市的ADC类药物，由曲妥珠单抗与抗有丝分裂药物maytansine的衍生物emtansine（DM1）通过硫醚键结合而成。本品具备HER2抑制与细胞毒性双重效应，对HER2阳性晚期乳癌III期结果证实：与拉帕替尼+卡培他滨相比，TDM1组患者PFS显著延长（9.6个月 VS 6.4个月），1年和2年生存率更高（84.7% VS 77%65.4% VS 47.5%）,有效率更高（43.6% VS 30.8%）。FDA批准(ado-trastuzumab emtansine)用于治疗HER-2阳性晚期转移性乳腺癌 。备注：本品虽非三阴乳癌用药，但仍收录，作为HER2阳性晚期乳癌患者选择之一，HER2阳性晚期乳癌患者目前可选HER2靶向药物有：曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、TDM1、拉帕替尼。国内上市：否。
（2）聚谷氨酸紫杉醇（OPAXIO，Cell Therapeutics公司）是紫杉醇肿瘤靶向制剂。将紫杉醇负载于聚谷氨酸载体，形成的复合物在循环和正常组织中稳定，到达肿瘤部位经组织蛋白酶B降解后放出紫杉醇，达到减毒增效的目的。本品无需添加助溶剂，输注时间缩短至10-20分钟。FDA批准本品为治疗多形型神经胶母细胞瘤孤儿药。备注：本品本质上仍是紫杉醇，理论上可以用于乳癌治疗，与白蛋白紫杉醇相比，疗效未知。国内上市：否。
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